By K.-O. Haustein (auth.), Prof. Dr. med. H. T. Schneider, Dr. med. D. Stalleicken (eds.)
Read Online or Download Pentaerithrityltetranitrat: Beiträge zum klinischen und pharmakologischen Status PDF
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Unter Mitarbeit von Filos, ok. ; Müchler, H. C. ; Polarz, H. ; Prinzhorn, G. ; Rehn, H.
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Molarer Losung mit 62,8 nM/min in etwa derjenigen des GTN mit 65,5 nM/ min. Die Aktivitat von PE-Trinitrat und -Dinitrat ist urn den Faktor 3 bzw. 9 geringer aber damit immer noch vergleichsweise hoch. Dieser biochem. Befund spiegelt sich in der hohen relaxierenden Potenz von PETN und seinen Metaboliten am isolierten GefaBpraparat (Kaninchenaorta) wider. Die Einzeldaten sind in Tabelle 1 zusammengefaBt. Nachdem es zahlreiche klinische Anhaltspunkte dafUr gibt, daB sich PETN durch eine bevorzugt venose Wirksamkeit auszeichnet (Zusammenfassung bei Noack E.
B. 3 x tagl. 50 mg), eine lang anhaltende Wirkung zugeschrieben wird (14,15) darf man hier, anders als beim GTN-TTS, die Metabolite als Ursache der Wirkung vermuten. Ob PETN deshalb als Prodrug zu bezeichnen ist, bleibt eine formale Angeiegenheit. Danksagung Frau U. Miller, Schwarz Pharma AG, Monheim am Rhein, danke ich fUr die Bestimmung der k'-Werte, Herrn 1. Kuntze, ISIS Pharma GmbH, Zwickau, danke ich fUr die Angaben zur Wasserloslichkeit von PETN. Literatur l. Taylor T, Taylor IW, Chasseaud LF, Bonn R (1987) Pharmacokinetics and metabolism of organic nitrate vasodilators.
In der vorliegenden Arbeit werden QSAR-Untersuchungen fur organische Nitrate vorgenommen. Neben Parametern zur Lipophilie werden auch die Parameter PIattchenaggregation, Tromboxan-Synthese, ATP-Sekretion und die KoronarfluBveranderung untersucht. Lipophilie organischer Nitrate Neben dem Verteilungskoeffizienten OktanoljWasser wird der Parameter k' (= Kapazitatsfaktor) aus dem Retentionsverhalten in der Hochdruckflussigkeitschromatographie fUr die Beurteilung der Lipophilie chemischer Verbindungen herangezogen.